開発者に聞いてみよう

皆さんの素朴な疑問を開発者に聞いてみましょう

【開発者】同仁医薬化工株式会社研究開発参事奥山泰久同仁医薬化工株式会社研究部渡邊裕貴

Q1

ボルタレンを使ってみたいのですが、効果はどうでしょうか？ボルタレンならではのこだわりや違いなどがあったら教えてください。（50代女性）

A.最もこだわったのは「浸透力」です

私たちは、有効成分が持つパワーをしっかりと発揮できる貼り薬や塗り薬をお届けするために、並々ならぬこだわりと情熱をもって研究開発を進めてきました。何度も何度も失敗を重ねて作り上げたのが、いまのボルタレンシリーズです。

ボルタレンの有効成分であるジクロフェナクはもともと内服薬として開発され、すぐれた効果で評価されてきました。しかし、内服薬は全身に作用を示すため、胃などに生じる副作用が課題となっていました。

そこで、テープ・ローション・ゲルなどの外用剤であれば、肩、腰、ひざなどの痛い部位へ局所的に作用させることで、胃での副作用を軽減しつつも、そのすぐれた鎮痛効果を活かすことができるという発想から、製剤開発に着手しました。

ボルタレン外用剤シリーズを開発する上でポイントとなったのは、ジクロフェナクのすぐれた効果をいかに痛みの部位に届けるかです。そこで最もこだわったのが「浸透力」です。

すぐれた鎮痛力と浸透力で、すぐれた効果を実現

ボルタレンは第二世代非ステロイド性抗炎症薬である「ジクロフェナクナトリウム」を使用しています。ジクロフェナクナトリウムはすぐれた鎮痛力を持つ有効成分です。ただ、この有効成分が含まれていることだけでは十分ではないのです。

皮膚には、外部からのウイルス侵入などを防ぐための非常に強力なバリア機能が備わっています。そのため、有効成分そのものを患部にあてて皮膚表面を覆ったとしても、痛みの元となる炎症部位に有効成分は届きません。また、製剤中の有効成分の濃度を単に上げることで炎症部位に有効成分を届けようとしても浸透せず、すぐれた鎮痛効果は発揮されません。

つまり、製剤設計には有効成分を浸透させるための工夫が不可欠となります。私たちは、皮膚のバリアを通過し、痛みの元まで有効成分を浸透させるためのさまざまな経皮吸収促進剤を試し、30年以上の試行錯誤の末、いまの製剤設計にたどり着きました。この製剤設計が、『浸透力』のカギなのです。